近日，中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)教授梁高林課題組利用細胞內(nèi)組裝-解組裝螢光素納米粒子的策略,，實現(xiàn)體內(nèi)外脂肪酸酰氨水解酶（FAAH）活性的持續(xù)跟蹤,，并在構(gòu)建有腫瘤模型的小鼠體內(nèi)驗證了其優(yōu)異的腫瘤持續(xù)生物自發(fā)光成像效果,。該研究成果發(fā)表在6月27日的《美國化學(xué)會-納米》（ACS Nano, 2016, DOI: 10.1021/acsnano.6b03412）上，論文共同第一作者為中國科大博士后袁月和南京醫(yī)科大學(xué)博士王富強,。

　　FAAH屬于絲氨酸水解酶家族,，能降解人體內(nèi)大麻素，維持神經(jīng)系統(tǒng)的正常功能,。體內(nèi)過表達FAAH會導(dǎo)致嚴重的神經(jīng)系統(tǒng)紊亂綜合癥,，而治療策略則是使用FAAH的抑制劑。由于神經(jīng)系統(tǒng)疾病往往是慢性的和長期的,，因此長期跟蹤一種FAAH抑制劑的效果（或者FAAH的活性）顯得十分重要,。目前評價FAAH活性的方法需要取出小鼠組織、勻漿并用色譜的方法檢測FAAH的降解產(chǎn)物,，費時,、費力并且不直接。正電子斷層掃描（PET）可以對FAAH活性進行直接成像分析,，但是PET示蹤劑的半衰期不到2小時。生物自發(fā)光成像的方法已經(jīng)被用于FAAH的活性檢測,，但是螢光素的半衰期不到30分鐘,，即使采用納米包裹的策略，其半衰期也不超過5小時,。

　　梁高林課題組利用最近自己課題組發(fā)展起來的“智能”組裝-解組裝策略（Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 9700-9704,；ACS Nano 2015, 9, 761-768；ACS Nano 2015, 9, 5117-5124），合理設(shè)計了一個潛在的螢光素小分子1,，該分子進入細胞后立即組裝成螢光素納米粒子,，在FAAH的作用下，納米粒子緩慢解組裝并釋放出螢光素,，實現(xiàn)對FAAH活性持續(xù)成像分析,。動物實驗結(jié)果表明，該策略可實現(xiàn)腫瘤內(nèi)FAAH活性長達2.5天的持續(xù)成像,，并且沒有對模型小鼠產(chǎn)生毒性,。該探針1有望用于臨床，用于體內(nèi)篩選FAAH抑制劑或者其相關(guān)疾病的診斷,。

　　上述研究得到蘇州納米科技協(xié)同創(chuàng)新中心,、合肥物質(zhì)科學(xué)技術(shù)中心重要項目培育基金、合肥大科學(xué)中心,、重點高?；A(chǔ)研究基金、博士后基金和國家自然科學(xué)基金的資助,。